Buprenorphin ist ein partieller Opiat-Agonist. Es wird halbsynthethisch aus Thebain, einem Opium-Alkaloid, hergestellt. Bisher wird es als Schmerzmittel (auch unter dem Handelsname Temgesic bekannt) eingesetzt und ist ab Herbst 1999 auch zur Heroin-Substitution zugelassen. Buprenorphin ist in Frankreich übrigens das einzige Substitutionmitte!!
Die Wirkung von Buprenorphin setzt langsam ein und hält relativ lange an. Deshalb soll das Suchtpotential geringer als beim Methadon sein und es soll auch keine Toleranz entstehen. Es hat eine leichte psychotrope Wirkung, vergleichbar mit der des Codeins. Genau wie bei LAAM soll es nicht bei Schwangeren und Stillenden eingesetzt werden.
Buprenorphin kann alle zwei Tage in Tablettenform eingenommen werden
Bei der Umstellung von Opiat-Agonisten wie Heroin und Methadon darf Buprenorphin nicht sofort nach der letzten Heroin-/Methadon-Einnahme verabreicht werden, da sonst Entzugserscheinungen auftreten können, Die Entzugssymptome sind weniger ausgeprägt als bei Methadon.
Die Gefahr einer Überdosierung ist geringer als bei Methadon, da die atemdämpfende Wirkung nicht so stark ist wie bei Methadon. Kommt es aber zu einer Überdosierung, so ist diese schwer zu behandeln, da die Wirkung mit Naioxon nur schwer aufzuheben ist. Es kann sein, dass mehr als zehn Ampullen Naioxon notwendig sind und/oder andere Medikamente eingesetzt werden müssen.
Die Clearingstelle für Substitution und der Arbeitskreis substituierender Ärzte arbeiten derzeit an Leitlinien für den Einsatz von LAAM und Buprenorphin, die den Ärzten die Wahl des richtigen Substitutionsmittels erleichtern soll.